Тайгерон в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению тайгерона в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора тайгерона, взаимодействие с другими лекарствами, применение тайгерона (раствор) при беременности. Инструкции: Тайгерон в таблетках;
Торговое название: Тайгерон
Международное название: Левофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для инфузий, 500 мг/100мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТС J01MA12
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Не допускать замораживания!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный раствор желтого цвета, без посторонних включений.

Состав тайгерона в растворе

Один мл раствора содержит
Бір мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество тайгерона

левофлoксацина гемигидрат 5мг в пересчете на левофлоксацин
5 мг левофлоксацинге шаққанда левофлoксацин гемигидраты

Вспомогательные вещества в тайгероне

глюкоза безводная, динатрия эдетата, кислота хлороводородная (10%), вода для инъекций
сусыз глюкоза, динатрий эдетаты, хлорлы сутегі қышқылы (10%), инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора тайгерона

  • внегоспитальная вневмония
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
  • простатит
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • септицемия/бактериемия
  • интраабдоминальная инфекция
  • ауруханадан тыс пневмония
  • несеп шығару жолдарының асқынған жұқпалары (соның ішінде пиелонефрит)
  • простатит
  • тері және жұмсақ тін жұқпалары
  • септицемия/бактериемия
  • интраабдоминальді жұқпа

Противопоказания тайгерона в растворе

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам
  • эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом
  • поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • левофлоксацинге немесе басқа хинолондарға жоғары сезімталдық
  • қояншық ауруы және орталық жүйке жүйесінің құрысу шегі төмендеген басқа зақымданулары
  • сыртартқысында көрсетілген хинолондарды қолдануына байланысты сіңірлердің зақымданулары
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Побочные действия раствора тайгерона

Часто
  • отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, расстройства пищеварения, диарея, запор
  • повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровня билирубина в сыворотке крови
  • местные реакции (боль и покраснение в месте в/в введения, флебит)
Иногда
  • кожная сыпь, зуд, покраснение кожи
  • головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, астения
  • повышение уровня креатинина в сыворотке крови
  • эозинофилия, лейкопения
Редко
  • крапивница, спазм бронхов, одышка
  • мелена
  • парестезии в кистях, тремор, чувство беспокойства, состояние страха, судороги, спутанность сознания
  • тахикардия, снижение артериального давления
  • поражение сухожилий, в том числе тендинит, боль в суставах или мышцах
  • нейтропения; тромбоцитопения, приводящая к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям
Очень редко
  • отек Квинке, анафилактический шок, анафилактоидные реакции
  • гипотония, шок, коллапс
  • удлинение QT-интервала
  • нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
  • псевдомембранозный колит, энтероколит
  • фотосенсибилизация
  • гипогликемия
  • нарушение зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, гипестезии
  • психотические реакции, в виде галюцинаций и депрессии, включая суицидальные мысли
  • разрыв сухожилий например, разрыв ахиллова сухожилия (может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить обе конечности)
  • гепатит
  • агранулоцитоз
  • лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит
  • мышечная слабость, имеющая особое значение для больных тяжелой миастенией
В единичных случаях
  • приступы порфирии
  • синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема
  • рабдомиолиз
  • экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации
  • гемолитическая анемия, панцитопения
  • кандидоз, развитие резистентности микроорганизмов
Жиі
  • тәбеттің болмауы, лоқсу, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, ас қорыту бұзылыстары, іш өту, іш қату
  • бауыр ферменттері (АЛТ, АСТ) белсенділігінің және қан сарысуындағы билирубин деңгейінің жоғарылауы
  • жергілікті реакциялар (к/і енгізілген жердің ауыруы және қызаруы, флебит)
Кейде
  • тері бөртпесі, қышу, терінің қызаруы
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения
  • қан сарысуында креатинин деңгейінің артуы
  • эозинофилия, лейкопения
Сирек
  • есекжем, бронхтардың түйілуі, ентігу
  • мелена
  • саусақтар парестезиялары, діріл, мазасыздық сезімі, үрейлі ахуал, құрысулар, сананың шатасуы
  • тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі
  • сіңірлердің зақымдануы, соның ішінде тендинит, буындардың немесе бұлшық еттердің ауыруы
  • нейтропения; қан құйылуға немесе қан кетуге жоғары бейімділікке әкелетін тромбоцитопения
Өте сирек
  • Квинке ісінуі, анафилактикалық шок, анафилактоидты реакциялар
  • гипотония, шок, коллапс
  • QT аралығының ұзаруы
  • бүйрек қызметінің бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
  • жалған жарғақшалы колит, энтероколит
  • суреттік әсіре сезімдеме
  • гипогликемия
  • көру мен естудің, дәм мен иіс сезінудің нашарлауы, гипестезиялар
  • елестеулер және жабығулар түріндегі психотикалық реакциялар, өзіне-өзі қол жұмсау ниетін қоса
  • сіңірлердің үзілуі, мысалы, ахиллов сіңірінің үзілуі (емдеудің басынан бастап 48 сағат бойы білінуі және аяқ-қолдың екеуін де зақымдауы мүмкін)
  • гепатит
  • агранулоцитоз
  • қызба, аллергиялық пневмонит, васкулит
  • ауыр миастенияға шалдыққан науқастар үшін ерекше маңыз иеленетін бұлшық ет әлсіздігі
Бірлі-жарым жағдайларда
  • порфирия ұстамалары
  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) және экссудативті көп түрлі эритема
  • рабдомиолиз
  • экстрапирамидалық белгілер және бұлшық ет үйлесімінің басқа бұзылулары
  • гемолитикалық анемия, панцитопения
  • кандидоз, микроорганизмдер төзімділігінің дамуы

Особые указания к применению

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 мин (100 мл инфузионного раствора).

Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления у больных. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время вливания левофлоксацина наблюдается выраженное падение АД, введение препарата немедленно прекращают.

У больных пожилого возраста необходимо учитывать снижение функции почек.

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии препарат может быть недостаточно эффективным.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Необходимо иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма, эпилепсия) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы  риск развития гемолиза.

Совместное применение каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору. Может развиться вторичная инфекция, которая будет требовать дополнительного лечения.

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные нежелательные действия препарата Тайгерон (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха) следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Ұсынылған енгізу ұзақтығын қатаң ұстанған дұрыс, ол кем дегенде 60 минутты құрауға тиіс (100 мл инфузиялық ерітінді).

Левофлоксацинді қолдану тәжірибесі инфузия кезінде науқастарда жүрек лүпілінің күшеюі және артериялық қысымның өткінші төмендеуінің байқалуы мүмкін екендігін көрсетеді. Сирек жағдайларда қантамырлық коллапс болуы мүмкін. Егер левофлоксацинді құю кезінде АҚ-ның айқын төмендеуі байқалса, препарат енгізуді дереу тоқтатады.

Егде жастағы науқастарда бүйрек қызметінің төмендегенін ескеру қажет.

Пневмококктық пневмонияның аса ауыр жағдайларында препарат тиімділігі жеткіліксіз болуы мүмкін.
Емделу кезінде тері жабындарының зақымдануын (суреттік әсіре сезімдеме) болдырмау үшін күнге және жасанды ультракүлгінді сәулеленуден қашық болу қажет.

Егде жастағыларда және кортикстероидты препараттарды қолданатын науқастарда тендиниттің даму және сіңірдің үзілу қаупі жоғары. Тендиниттен күдіктенгенде емдеуді дереу тоқтатқан және зақымданған сіңірді тиісінше емдеуді бастаған жөн.

Сыртартқысында ми зақымдары (инсульт, ауыр жарақат, қояншық ауруы) болған науқастарда құрысудың өршуі, глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназа жеткіліксіз болғанда гемолиздің өршу қатері ықтимал.
Бактерияларға қарсы қандай да бір дәрілерді бірге қолдану олардың қалыпты микрофлораға әсер етуімен байланысты бұзылуларға әкелуі мүмкін. Қосымша емдеуді талап ететін, екінші қайтара болатын жұқпаның дамуы ықтимал.

Қант диабетіне шалдыққан, ішу арқылы гипогликемиялық дәрілерді немесе инсулин алатын науқастарда левофлоксацинді қабылдау аясында асқын және гипогликемиялық ахуалдар болуы мүмкін (қандағы глюкоза деңгейінің тиянақты мониторингі ұсынылады).

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Тайгерон препаратының болжамды ұнамсыз әсерлерін (бас айналу, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көрудің және естудің нашарлауы) ескеріп, көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақтық шараларын қадағалаған дұрыс.

Дозировка и способ применения

Тайгерон для внутривенного введения необходимо использовать незамедлительно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, для профилактики какого-либо бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не нужна.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимально в течение 3 суток без защиты от света.

С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Для лечения взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин), обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

* Необходимо рассматривать целесообразность увеличения дозы в случаях тяжелой инфекции
(эта сноска касается лишь растворов для инфузий).

** Согласно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с тем самым дозированием.

*** В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробных возбудителей.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно через почки, у больных с ослабленной функцией почек доза должна быть уменьшена.

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин):

1После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Раствор для внутривенного введения Тайгерон вводится внутривенно, путем капельной инфузии. Длительность введения одного флакона Тайгерон (100 мл раствора для внутривенного введения с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут.

Соответственно состоянию пациента через несколько дней возможным является переход от внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Тайгерон (раствор для внутривенного введения или таблетки), по крайней мере, на протяжении 4872 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Көктамыр ішіне енгізуге арналған Тайгеронды резеңке тығынды тескеннен кейін, қандай да болсын бактериялық ластанудың алдын алу үшін, кідіртпей (3 сағаттың ішінде) пайдалану қажет. Инфузия кезінде жарықтан қорғау керек емес.

Бөлме жарығында көктамырішілік енгізуге арналған ерітіндіні жарықтан қорғамай-ақ ең көп дегенде 3 тәулік бойы сақтауға болады.

Ішілетін және енгізілетін түрлерінің биологиялық баламалылығы есепке алынып, бірдей дозалануы мүмкін.

Жұқпаның түріне және ауырлығына байланысты дозаланады.

Бүйрек қызметі қалыпты (креатинин клиренсі минутына > 50 мл) ересектерді емдеу үшін әдетте препараттың келесі дозалары ұсынылады:

* Ауыр жұқпа жағдайларында дозаны арттырудың мақсатқа сай келетіндігін қарастыру қажет
(бұл сілтеме инфузияға арналған ерітінділерге ғана қатысты).

** Емделушінің ахуалына сәйкес, бірнеше күннен кейін бастапқы көктамырішілік енгізуден сол дозалаудағы ішу арқылы қабылдауға көшіру мүмкін болып табылады.
*** Анаэробты қоздырғыштарға әсер ететін антибиотиктермен біріктіріледі.

Левофлоксацин тікелей бүйрек арқылы шығарылатындықтан бүйрек қызметі әлсіреген науқастарда доза азайтылуға тиіс.

Бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі минутына < 50 мл) ересек емделушілерге арналған дозалау:

1Гемодиализден немесе созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализден (САПД) кейін қосымша дозалар керек емес.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге арналған дозалау. Дозаны реттеу талап етілмейді, өйткені левофлоксацин бауырда болымсыз дәрежеде метаболизденеді.

Егде жастағы емделушілерге арналған дозалау. Егер бүйрек қызметі бұзылмаса, дозаны реттеудің қажеттілігі жоқ.

Көктамырішілік енгізуге арналған Тайгерон ерітіндісі көктамыр ішіне инфузия арқылы тамшылатып енгізіледі. Тайгеронның бір құтысын (көктамыр ішіне енгізуге арналған 100 мл ерітіндіні 500 мг левофлоксацинмен бірге) енгізу ұзақтығы кем дегенде 60 минутты құрауға тиіс.

Емделушінің ахуалына сәйкес, бірнеше күннен кейін көктамырішілік енгізуден осы дозалауда ішу арқылы қабылдауға көшіру мүмкін болып табылады.

Емдеу ұзақтығы аурудың өту барысына байланысты. Бактерияларға қарсы басқа дәрілерді қолданғандағыдай, Тайгерон препаратымен (көктамырішілік енгізуге арналған ерітінді немесе таблеткалар) емделуді, дене температурасы қалыптанғаннан немесе қоздырғыштардың жойылғаны микробиологиялық тестілермен расталғаннан кейін, ең болмаса, 48-72 сағат бойы жалғастыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида, циметидина. Период полувыведения циклоспорина увеличивается при одновременном приеме с левофлоксацином.

Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, необходим контроль показателей свертывающей системы крови.Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Тайгерон совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Тайгерон для внутривенного введения нельзя смешивать с гепарином или растворами, имеющих щелочную реакцию (раствор натрия гидрокарбоната).
Хинолондарды теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қолданғанда құрысу шегі түпкілікті төмендеуі мүмкін. Левофлоксациннің концентрациясы фенбуфеннің қатысуымен, тек левофлоксациннің өзін қабылдағаннан гөрі, шамамен 13%-ға жоғары болды. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі пробеницид, циметидин қатысқанда төмендейді. Циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі левофлоксацинмен бір мезгілде қабылдағанда ұлғаяды.

Глюккортикоидтар сіңірлердің үзілу қаупін арттырады. К витаминінің антагонистерімен, мысалы, варфаринмен, бір мезгілде қолданғанда қанның ұю жүйесінің көрсеткіштерін бақылау қажет. Левофлоксацинді алкогольмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Тайгерон 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен, парентеральді қоректендіру үшін біріктірілген препараттармен (амин қышқылдарымен, көмірсулармен, электролиттермен) үйлеседі. Көктамырішілік енгізуге арналған Тайгеронды гепаринмен немесе сілтілік реакциясы бар ерітінділермен (натрий гидрокарбонаты ерітіндісімен) араластыруға болмайды.

Передозировка тайгероном в растворе

Симптомы: спутанность и нарушение сознания, головокружение, приступы судорог, удлинение интервала QT, тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Лечение: симптоматическое. Необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT, возможно применение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Тайгерон не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Белгілері: сананың шатасуы және бұзылуы, бас айналу, құрысу ұстамалары, QT аралығының ұзаруы, лоқсу, асқазан-ішек жолының шырышты қабығының ойық жаралы зақымдануы.

Емдеу: белгісіне қарай. QT аралығының ұзаруын нәтижелейтін ЭКГ мониторингі қажет, асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер қолданылуы мүмкін. Тайгерон диализ (гемодиализ, перитонеальді диализ және ұдайы перитонеальді диализ) арқылы шығарылмайды. Арнайы уқайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального введения существенных различий не имеет.

Широко распределяется в тканях организма, препарат накапливается в слизистой бронхов, бронхиальном секрете, моче, хорошо проникает в ткань легких.

После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер и предсказуема при однократном и повторном в/в введении.

Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 ч при приеме 500 мг 1 раз в сутки. При многократном в/в введении 500 мг/сут значения Cmax составляли — 6,4±0,8 мкг/мл.

Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому после приема внутрь в эквивалентной дозе.

Средний объем распределения составляет приблизительно 74-80 л после однократного и повторных введений доз 500 мг. Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2-5 раз выше концентрации в плазме). In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении терапевтических доз практически отсутствует.

Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D - офлоксацин.
В организме практически не метаболизируется. Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 часов), незначительные количества — с калом (менее 4% за 72 часа). Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармакологической активностью.

Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных в/в введений.

Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс - 96-142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Көктамыр ішіне және ішу арқылы енгізгеннен кейін левофлоксациннің фармакокинетикасында елеулі айырмашылықтар болмайды.

Ағза тіндеріне кеңінен таралады, препарат бронх шырыштарында, бронх сөлінде, несепте жиналады, өкпе тініне жақсы өтеді.

К/і бірдүркін 500 мг дозада енгізгеннен кейін (60 минут бойы инфузия) Сmax мәні 6,2±1,0 мкг/мл құрайды.

Левофлоксациннің фармакокинетикасы желілік сипатқа ие және к/і бірдүркін және қайталап енгізгенде жорамалданады.

Тәулігіне 1 рет 500 мг қабылдағанда плазмадағы тұрақты концентрацияға 48 сағаттан соң жетеді. Көпдүркін к/і тәулігіне 500 мг енгізгенде Cmax мәндері 6,4±0,8 мкг/мл құрады.

К/і енгізгеннен кейінгі левофлоксацин концентрациясының плазмалық профилі баламалы дозаны ішке қабылдағаннан кейінгі осындай нұсқаға ұқсас.

Орташа таралу көлемі 500 мг дозаны бірдүркін және қайталап енгізгеннен кейін шамамен 74-80 л құрайды. Ағза тіндеріне кеңінен таралады, өкпе тініне жақсы енеді (өкпедегі концентрациясы плазмадағы концентрациядан 2-5 есе жоғары). Клиникалық мәндерге (1-10 мкг/мл) сәйкес келетін концентрациялар кеңдігіндегі іn vitro, плазма ақуыздарымен (көбіне альбуминдермен) байланысуы 24-38% құрайды және левофлоксацин концентрациясына тәуелденбейді. Емдік дозаларда қолданған кезде левофлоксациннің жинақталу әсері жоқ дерлік.

Плазмада және несепте стереохимиялық тұрғыдан тұрақты, өзінің энантиомеріне, D-офлоксацинге айналмайды.

Ағзада мүлде метаболизденбейді. Түк өзгеріссіз күйінде несеппен бірге (дозаның 87%-ға жуығы 48 сағат ішінде), аздаған мөлшері нәжіспен бірге (4%-дан азы 72 сағат ішінде) шығарылады. 5%-дан азы несепте болымсыз арнайы фармакологиялық белсенділігі бар метаболиттер (десметил, азот тотығы) түрінде табылады.

К/і бірдүркін немесе қайталап енгізгеннен кейін Т1/2 6-8 сағатты құрайды.

Жалпы клиренсі минутына 144-226 мл, бүйректік клиренсі минутына 96-142 мл құрайды, шығарылуы шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс жолымен жүзеге асады.

Фармакодинамика

Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)- оксо-7Н - пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект левофлоксацина обеспечивается угнетением бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.
Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксил қышқылы) - бактерияларға қарсы фторхинолондар тобына жататын синтетикалық дәрі. Бактерияларға қарсы кең өрісті әсер етеді. Левофлоксациннің тез бактерицидтік әсері топоизомеразаның ІІ түріне жататын бактериялық ДНК-гираза ферментінің бәсеңдеуімен қамтамасыз етіледі. Нәтижесінде бактериялардың көлемдік ДНҚ құрылымы бұзылады және олардың бөлінуі бөгеледі. Левофлоксацин белсенділігінің өрісіне грамоң және грамтеріс бактериялар, соның ішінде нозокомиальді жұқпаны жиі туғызатын ферменттелмейтін бактериялар, сонымен қатар өзіне тән емес микроорганизмдер, мысалы, С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma жатады. Бұдан басқа, левофлоксацинге микобактериялар, Н. pylori және анаэробтар сияқты қоздырғыштар сезімтал.

Препаратқа мынадай микроорганизмдер сезімтал: грамоң аэробтар – метициллинге сезімтал Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, метициллинге сезімтал Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus saprophyticus; Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, соның ішінде пенициллинге төзімділері, Streptococcus pyogenes; грамтеріс аэробтар – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, соның ішінде ампициллинге төзімділері, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, соның ішінде α-лактамазаны өндіретіндері, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробтар – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; басқалары – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Препаратқа сезімталдығы тұрақты емес: грамоң аэробтар – Staphylococcus haemolyticus метициллинге төзімділері; грамтеріс аэробтар – Burkholderia cepacia; анаэробтар – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Препаратқа төзімді: грамоң аэробтар – Staphylococcus aureus, метициллинге төзімділері.

Басқа фторхинолондар сияқты, левофлоксацин спирохеттерге қатысты белсенді емес.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл во флаконе. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пакет из полиэтилена, затем в картонную упаковку.
Құтыларда 100 мл-ден. Бір құты медициналық қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге полиэтилен пакетке, сонан соң картон қаптамаға салынған.